富馬酸丙酚替諾福韋的合成
作者：劉秀萍; 任杰; 張慶文; 李煒 復(fù)旦大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)教研室; 上海201203; 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院化學(xué)制藥部; 上海201203
摘要：本試驗報道了抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物富馬酸丙酚替諾福韋的合成。腺嘌呤(2)和(R)-碳酸丙烯酯(3)反應(yīng)得(R)-9-(2-羥基丙基)腺嘌呤(4);4在甲基氯化鎂和叔丁醇存在下,于環(huán)己烷中與對甲苯磺酰氧甲基膦酸二苯酯(5)發(fā)生烷基化反應(yīng)得(R)-[[[1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基]氧]甲基]膦酸二苯酯(6);6經(jīng)氫氧化鈉水解、亞硫酰氯氯化活化、與L-丙氨酸異丙酯鹽酸鹽成膦酰胺,最后與富馬酸反應(yīng)成鹽得富馬酸丙酚替諾福韋,總收率10%(以2計)。其中,活化酯5是由亞磷酸二苯酯依次經(jīng)硅烷化、烷基化、催化氫化得羥甲基膦酸二苯酯,再與對甲苯磺酰氯成酯制得。本研究采用的合成路線繞過了難以除水的中間體替諾福韋(PMPA),革除了處理麻煩的叔丁醇鎂(MTB)。
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