基于妊娠烯醇酮的新型甾體螺環吡咯烷羥基吲哚衍生物的設計合成及其抗腫瘤活性
作者：孫曉楠 宣城市中心醫院藥學部; 安徽宣城242000
摘要：目的 設計并合成基于甾體的螺環吡咯烷羥基吲哚衍生物。方法以妊娠烯醇酮為原料,與各種取代苯甲醛及雜芳醛經Clasien-Schmidt縮合反應,合成了一系列21-芳基亞甲基-20-孕甾酮中間體,該中間體與靛紅、肌氨酸通過1,3-偶極環加成反應合成新的螺環吡咯羥基吲哚衍生物。結果與結論合成了9個未見文獻報道的甾體螺環吡咯烷羥基吲哚衍生物,目標化合物的結構經1H-NM R、13C-NM R和HRM S譜確證。采用噻唑藍（MTT）法測試目標化合物對人膀胱癌細胞T24、人肝癌細胞SMMC-7721、人乳腺癌細胞MCF-7、人胃癌細胞MGC-803的體外抗腫瘤活性,部分化合物表現出較好的抗腫瘤活性,其中,化合物6a對T24、MCF-7、M GC-803細胞的抗腫瘤活性均優于陽性對照5-氟尿嘧啶,IC50值分別為4.64、8.82、7.74μmol·L-1;化合物6d對T24細胞的抗腫瘤活性明顯優于另外3種測試腫瘤細胞,具有進一步研究的價值。
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中國藥物化學雜志
中國藥物化學雜志， 月刊，本刊重視學術導向，堅持科學性、學術性、先進性、創新性，刊載內容涉及的欄目：研究論文、綜述、合成路線圖解、新藥信息等。于1990年經新聞總署批準的正規刊物。
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