摘要:細胞凋亡異常是血液系統惡性腫瘤發生的主要機制之一,而Bcl-2家族蛋白在細胞凋亡調節中起著關鍵作用,因此靶向Bcl-2家族蛋白藥物的研發已成為當前藥物開發領域的一大熱點。其中BH3模擬物是一類靶向作用于Bcl-2家族蛋白的新型抗腫瘤藥物,該類藥物可以模擬BH3-only蛋白的BH3結構域與Bcl-2家族蛋白成員相互作用,置換并釋放促凋亡蛋白,誘導細胞凋亡,從而實現抗腫瘤作用。近年來研究顯示BH3模擬物如ABT-263和ABT-199等在多種血液系統腫瘤中已顯示出良好的應用前景,ABT-199單藥或與其他藥物聯用治療均能提高治療效果,延長患者的生存時間。
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