摘要：目的采用星點設計-效應面法優選R8GD多肽修飾大黃素脂質體的最佳處方,并建立R8GD多肽修飾大黃素脂質體中大黃素的含量測定方法。方法采用薄膜-超聲分散法制備R8GD多肽修飾大黃素脂質體。以包封率為指標,采用星點設計-響應面法優化處方中膽固醇和大黃素的用量及超聲波細胞搗碎機的功率。通過方法學考察,建立高效液相色譜法(HPLC)測定R8GD多肽修飾大黃素脂質體中大黃素含量的方法。結果R8GD多肽修飾大黃素脂質體的最優處方為磷脂22mg、膽固醇4.5mg、大黃素1.2mg,超聲波細胞搗碎機的功率為500W,其包封率為95.78%±0.64%(n=3)。含量測定中,R8GD多肽修飾空白脂質體對主藥含量的測定無干擾。R8GD多肽修飾大黃素脂質體中大黃素在5~35μg/ml范圍內線性關系良好;脂質體中大黃素平均加樣回收率大于95%;脂質體中大黃素的含量為229.872±1.53μg/ml。結論星點設計-響應面法優選出了大黃素脂質體的最佳處方。HPLC準確、簡便、重現性好,可用于大黃素脂質體中藥物含量的質量控制。