摘要：以糠醛為原料,依次與偏二甲基肼發(fā)生成腙反應(yīng)、與馬來(lái)酸酐發(fā)生D-A反應(yīng)、芳環(huán)化、水解及與肼和取代苯肼反應(yīng)得到呔嗪酮-5-羧酸,隨后經(jīng)酰胺化反應(yīng)合成了17個(gè)新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a~6g和9a~9j),總收率21%~27%,其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR,13 C NMR及HR-MS(ESI)表征。采用MTT法考察了化合物對(duì)人胰腺癌細(xì)胞(Capan-1)、人結(jié)直腸腺癌細(xì)胞(SW620)、人結(jié)腸癌細(xì)胞(HCT116)和人乳腺癌細(xì)胞(MDA-MB-231)的增殖抑制活性。結(jié)果表明:化合物9j對(duì)Capan-1細(xì)胞的增殖具有良好的抑制活性,IC50為6.65μM。